书目详细信息
： EGCG酰胺化衍生物的设计、合成与体外抗肿瘤活性分析
书目信息 机读格式(MARC)
| ISBN/价格： | CNY20.00 (估\呈缴)学位论文 |
|---|---|
| 作品语种： | chi |
| 出版国别： | CN 530000 |
| 题名责任者项： | EGCG酰胺化衍生物的设计、合成与体外抗肿瘤活性分析/.何翌坤著/.向泽敏指导 |
| 出版发行项： | 2023.5.20 |
| 载体形态项： | 111页:;+图表:;+30cm |
| 一般附注： | 食品科学技术学院, 学号2021240115 |
| 提要文摘： | EGCG（表没石子儿茶素没食子酸酯）是绿茶中主要的茶多酚，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等生物活性，被认为是多种疾病的潜在治疗药物，在神经退行性疾病、自身免疫性疾病、心血管疾病、糖尿病、中风、癌症化学预防、关节炎、肥胖症等生化疾病的治疗中有着很好的潜力。EGCG是一类毒副作用小的天然活性物质，但其具有稳定性差、生物利用率地等特点，因此常对EGCG进行化学改性（糖苷化、醚化、酰化、H原子修饰等），目的为改善其缺点，提高其生物学活性。以期改善其功能，以扩大其在食品、化妆品和制药行业的应用。 EGCG具有抗肿瘤活性，被人体摄入后留存体内的时间短，由于结构不稳定很快被分解为EGC和没食子酸，且生物利用率极低。为了提高其在人体内的稳定性和半衰期，我们将EGCG的局部结构进行酰胺化改造，期望可以提高EGCG的稳定性，进而探索EGCG酰胺化衍生物的抗肿瘤功能。另外，EGCG酰胺化改性研究较少。本论文以此为出发点，设计合成31个EGCG酰胺化衍生物，并探索其体外肿瘤细胞毒性作用。 用MTT方法检测31个化合物的抗肿瘤活性，结果可见：N-((2R,3S)-5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)铬-3-基)-4-硝基苯甲酰胺(X4-7)化合物对肝癌HepG2细胞具有高效的致死毒性，IC50值为45.72 μM，且相比于EGCG致肝癌HepG2细胞死亡效果更佳；N-((2R,3R)-5,7-双((叔丁基二甲基硅)氧)-2-(3,4,5-三((叔丁基二甲基硅)氧)苯基)铬-3-基)十一烷酰胺（X4-4）和N-((2R,3S)-5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)铬-3-基)十一烷酰胺（X4-22）对Hela癌细胞的IC50均分别为41.53和17.61 μM，也具有高效的宫颈癌Hela细胞致死作用，且相比于EGCG致Hela癌细胞死亡效果更佳。证明了 EGCG 酰胺化衍生物具有一定的抗肿瘤活性，是可期待的抗肿瘤药物，符合我们预期对 EGCG 酰胺衍生物的设想，为酰胺化改造后的EGCG的构效分析提供参考，也为进一步探索EGCG酰胺化衍生物抗肿瘤作用与机制提供思路。 |
| 并列题名： | Design, synthesis and in vitro antitumor activity analysis of amidated derivatives of EGCG eng |
| 题名主题： | EGCG 化学改造 酰胺化 抗肿瘤活性 学位论文 |
| 中图分类： | R979.1-533 |
| 个人名称等同： | 何翌坤 著 |
| 个人名称次要： | 向泽敏 指导 |
| 团体名称等同： | 云南农业大学 授予 |
| 记录来源： | CN YNAUL 20240603 |